Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilkinazolin-2-il)metil]purin-2,6-dion
![Linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-metil-1-[(4-metilkinazolin-2-il)metil]purin-2,6-dion Istaknuto Slika](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| ime proizvoda | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Sinonimi | (R)-8-(3-aminopiperidin-1-il)-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-((4-metilkinazolin-2-il)metil)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dion; |
| CAS br | 668270-12-0 |
| Molekularna formula | C25H28N8O2 |
| Molekularna težina | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356) je inhibitor DPP-4, enzima koji razgrađuje inkretinske hormone glukagonu sličan peptid-1 (GLP-1) i inzulinotropni polipeptid ovisan o glukozi (GIP).
2. 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinil]-7-(2-butin-1-il)-3-metil-1-[(4-metil-2-kinazolinil)metil]-3 ,7-dihidro-1H-purin-2,6-dion je novi snažan i selektivan inhibitor dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) s potencijalnom upotrebom u liječenju dijabetesa tipa 2.
Naša tvornica proizvodi intermedijer linagliptina CAS 3355-28-0, zrela tehnologija, stabilan učinak, osiguranje kvalitete.
Status inventara: Na skladištu.
Ako ste zainteresirani za naše proizvode ili imate pitanja, slobodno nas kontaktirajte!
Proizvodi pod patentom nude se samo u svrhu istraživanja i razvoja.
Upotreba: To je snažan, selektivan inhibitor DPP-4 s IC50 vrijednošću od 1 nM.
In vitro ispitivanje: Ligagliptin je inhibirao aktivnost DPP-4 in vitro u nekoliko neovisnih eksperimenata s IC50 vrijednostima od 0,4, 0,5, 0,9 i 1,1 nM (prosječni IC50, približno 1 nM).IC50 inhibicije FAP liagliptinom bio je 89 nM (oko 90 puta veća selektivnost u odnosu na DPP-4).
In vivo istraživanje: U mužjaka štakora Wistar, pasa Beagle i rezus majmuna, ksantin linagliptin pokazao se učinkovitim, dugotrajnim i snažnim inhibitorom DPP-4 s> 7 h> 70% / kg nakon 1 mg oralne primjene.Oralna primjena samo ritagliptina db/db miševima, 45 minuta prije oralnog testa tolerancije glukoze, ovisno o dozi, smanjila je pomak glukoze u plazmi s 0,1 mg/kg (15% inhibicija) na 1 mg/kg (66% inhibicija) [1] .Ligagliptin (3 i 10 mg/kg) ovisno o dozi inhibirao je enzim DPP-4 u plazmi unutar 30 minuta od primjene lijeka.Ligagliptin (1 mg/kg, po) značajno je smanjio pomak glukoze za oko 50% [2].Oralna primjena inhibitora DPP-4 ligagliptina (3 mg/kg, oralna primjena) snažno je smanjila aktivnost DPP-4, stabilizirala aktivni GLP-1 u kroničnim ranama i poboljšala cijeljenje u ob/ob miševa.Desetog dana nakon ozljede, ob/ob miševi tretirani liagliptinom pokazali su uglavnom epitelizirane rane, karakterizirane odsutnošću neutrofila.
Dokument: Otkrivena je i procijenjena nova kemijska klasa snažnih inhibitora DPP-4 koji su strukturno izvedeni iz ksantinske skele za liječenje dijabetesa tipa 2.Sustavne strukturne varijacije dovele su do 1 (BI 1356), vrlo snažnog, selektivnog, dugodjelujućeg i oralno aktivnog inhibitora DPP-4 koji pokazuje značajno snižavanje glukoze u krvi kod različitih životinjskih vrsta.1 trenutno prolazi kliničku fazu IIb ispitivanja i ima potencijal za liječenje dijabetičara tipa 2 jednom dnevno.
